2017年《药学专业知识一》必考点：药物化学结构与药物代谢

药物化学结构与药物代谢在《药学专业知识一》第二章是一个重要的知识点，在后面第十一章讲具体药物的时候也很多都涉及到这方面的内容。这部分知识点对于化学基础较差的学员难度较大，感觉找不到方向。为帮助到这类学员，本文yjbys小编将这部分内容进行一个精炼的总结，帮助大家记忆。

首先明确一下代谢方式分为两相，第Ⅰ相生物转化也称为官能团化反应，主要发生的是氧化、还原、水解、羟基化反应;第Ⅱ相是结合反应，主要的结合基团是葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽、甲基、乙酰基。

　　一、第Ⅰ相生物转化

　　二、第Ⅱ相生物转化

极性增大的反应：与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽结合

极性减小的反应：乙酰化结合和甲基化结合

记忆技巧：与酸结合极性增，乙酰甲基极性减。(谷胱甘肽是氨基酸组成的三肽化合物)

　　延伸阅读：药物化学基础化学结构小口诀

　　五元杂环口诀：

五元单子氮氧硫，吡咯呋喃和噻吩。

五元双子都叫唑，氧噁硫噻氮咪唑。

二氮比邻间咪唑，三个四个差不多。

解释

五元杂环含双健中只有一个原子的，含氮的叫吡咯，含氧叫呋喃，含硫叫噻吩;五元杂环中有两个原子的都叫什么唑，其中氮是固定原子，含有氮氧的叫噁唑，含有氮硫的`叫噻唑，含有双氮其中氮和氮相邻的叫吡唑，相间位置的叫咪唑;含有三个氮个四个氮的叫三氮唑和四氮唑。

　　六元杂环口诀：

双健单子氧和氮，吡喃吡啶对着看。

不含双健氧和氮，加氢哌啶多记现。

氮氧相对氢不少，吗啉抗毒记得牢。

双子含氮又少氢，对氧对硫噁噻嗪。

氮氮相间称嘧啶，对头相望叫吡嗪。

尿有双酮是基础，胸腺荷包要分清。

解释

六元杂环含双健的，只有一个氧原子的叫吡喃，只有一个氮原子的叫吡啶;饱和六元环中含有氮原子的叫哌啶，含有氧原子的叫四氢吡喃;氧和氮对位饱和环的叫吗啉，吗啉呱主要是抗病毒用的;六元环中含有氮又不饱和，其中对位是氧叫噁嗪，对位是硫叫噻嗪;六元环不饱和中含有两个氮原子，对位叫吡嗪;尿嘧啶中含有两个碳氮双健(叫酮)，胸腺嘧啶和胞嘧啶要一起记。

　　稠合杂环口诀

六五含氮叫吲哚，主要消炎和退热。

六六含氮喹啉底，氮跑对角称为异。

六六双氮都在底，萘啶喹啉好好比。

硫氮对中三个苯，精神失常吩噻嗪。

七环氮氮相差二，加苯称卓抗失眠。

甾体复杂应好记，雌雄孕甾曾比记。

解释

六元环加五元环含有一个氮，氮在五元环底部，叫吲哚，吲哚美新辛主要是作用是消炎解热;两个苯环相连，一个氮原子在苯环最下边，叫做喹啉，如果氮原子在斜下角，叫做异喹啉;两个苯相连，两个氮原子分别在两个苯环最下角，叫做萘啶;三个苯环相连，其中中间那个苯环被氧氮取代，氧氮又是对位，叫做吩噻嗪，精神失常药的主体结构;七元杂环中含有两个氮，两个氮的位置相差两个碳，加上一个苯环，叫做苯并二氮卓，主要是镇静催眠药的主体;甾体结构比较复杂，只要记着雌雄孕甾的取代一个比一个多就行了。