2016年执业药师《药物化学》章节考点:抗心绞痛药
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抗心绞痛药物主要通过扩张血管、减慢心率,降低左室舒张末期容积而减少心肌耗氧量;通过扩张冠脉、促进侧支循环,开放和促进血液重新分布等增加心肌氧的供给;通过促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢和抑制血小板聚集和血栓形成等方式产生作用。
分类(4类):
一、硝酸酯及亚硝酸酯
二、钙通道阻滞剂(21章抗高血压)
三、β-受体阻断剂(18章肾上腺素能药)
四、其他类
一、硝酸酯及亚硝酸酯类
作用机理:释放NO血管舒张因子,扩张冠状动脉
1.硝酸甘油
化学名:1,2,3-丙三醇
三硝酸酯
①黄色油状,吸收空气的水成塑胶状
②遇热或撞击易爆炸
③碱性条件迅速水解(甘油、恶臭丙烯醛)
④代谢产物是1,2(和1,3)甘油二硝酸酯等
2.硝酸异山梨酯
化学名:1,4:3,6 - 二脱水–D-山梨醇二硝酸酯
① 遇热易爆炸(共性)
② 稀硫酸条件会水解生成硝酸
③ 作用维持时间长,会产生耐受性
④ 代谢产物2(或5)单硝酸酯有活性
3.单硝酸异山梨酯
特点:①为异山梨醇的.5-单硝酸酯
②原是异山梨酯的体内活性代谢物
4.戊四硝酯
结构特点:戊四醇的四硝酸酯
作用特点:维持时间长
二、其他类
双嘧达莫(潘生丁)
作用:防止血栓,治疗心绞痛、心梗等
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