2016年执业药师《药物化学》热点:抗心律失常药
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抗心律失常药能防治心动过速、过缓或心律不齐的'药物。但一般指防治心动过速及某些心律不齐的药物。
第十八章 抗心律失常药
按治疗用途分类:
抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、血脂调节、抗心绞痛、利尿
各种作用机制受体、酶、离子通道(考点)
一药多种用途
特指治疗心动过速型的心率失常
按电生理规律和药物作用机制分四类:
I:钠通道阻滞剂(IA、IB、IC)
II:β-受体阻断剂(在18章)
III:钾通道阻滞剂
IV:钙通道阻滞剂(21章抗高血压)
一、钠通道阻滞剂
1.奎尼丁
抗疟药奎宁的非对映异构体 奎宁抗疟药(3R, 4S, 8S, 9R)
奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S) 抗疟药
还是钠通道拮抗剂
2.盐酸普鲁卡因胺
麻醉药普鲁卡因(酯)结构改造(酰胺),抗心率失常
代谢产物N-乙酰化半衰期长,使用注意
3.盐酸利多卡因
是麻醉药,后用作抗心率失常
N-脱单乙基代谢物
对中枢毒性大
4.盐酸美西律
化学名:1-(2,6- 二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐
结构类似利多卡因,醚键代替酰胺键
抗心律失常、局麻双重作用
碱性尿中解离度小,血药浓度升高,注意不和碱性药物合用
5.盐酸普罗帕酮
Ic类抗心律失常
化学名:3-苯基 -1-〔2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基] 苯基〕-1-丙酮盐酸盐
R和S 两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性
代谢产物5-羟基化 N-去丙基产物 有活性
血药浓度个体差异大,应个体化给药
二、钾通道阻滞剂
盐酸胺碘酮
化学名:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基)甲酮盐酸盐
代谢产物氮脱乙基 有活性,作用时间长
碘原子影响甲状腺素代谢
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