药物与药学专业知识重点及习题

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药物与药学专业知识重点及习题

一、药物与药物命名

(一)药物来源与分类

药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。

(二)药物的结构与命名

药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。

1、通用名也称为国际非专利药品名称(INN)。

2、每个化学药物都有特定的化学结构,为了准确的表达药物的化学结构,通常使用其化学命名。

3、商品名,又称为品牌名。

二、药物剂型与制剂

(一)药物剂型与辅料

1、制剂与剂型的概念

剂型:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。

制剂:将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种,简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。

2、剂型的分类

分类方式

具体剂型



形态学液体剂型(溶胶剂、芳香水剂等)、气体剂型(气雾剂、部分吸入剂等)、固体剂型(散剂、颗粒剂、片剂等)、半固体剂型(软膏剂、糊剂等)
给药途径1、胃肠道给药剂型:散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。2、非经胃肠道给药剂型:注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道。
分散系统真溶液、乳剂、混悬液、气体分散、固体分散、微粒
制法不常用,如浸出、无菌
作用时间速释、普通和缓控释制剂等

3、药物剂型的重要性

① 可改变药物的作用性质

② 可调节药物的作用速度

③ 可降低(或消除)药物的不良反应

④ 可产生靶向作用

⑤ 可提高药物的稳定性

⑥ 可影响疗效(影响不是决定)

4、药用辅料的作用

① 赋型

② 使制备过程顺利进行

③ 提高药物稳定性

④ 提高药物疗效

⑤ 降低药物毒副作用

⑥ 调节药物作用

⑦ 增加病人用药的顺应性

5、药用辅料的分类

分类方式

具体辅料



来源天然物质、半合成物质和全合成物质
作用用途60余种,如溶剂、助溶剂、崩解剂、润滑剂等
给药途径口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等

药物稳定性及药品有效期

1、药物制剂稳定性变化

稳定性变化

具体变化方式



化学 水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧
物理颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变
生物药物的`酶败分解变质

补充:药物化学降解途径

水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

① 水解:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)

青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。

② 氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化

肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。

③ 异构化

左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化

④ 脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。

⑤聚合:氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。

2、影响药物制剂稳定性的因素

影响因素

具体内容



处方因素pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂
外界因素温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料

3、药物制剂稳定化方法:

控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。

4、药品有效期:

对于药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9。

药物制剂配伍变化和相互作用

1、配伍变化的类型

配伍变化

具体变化方式



物理溶解度改变;吸湿、潮解、液化与结块;粒径或分散状态的改变
化学 浑浊或沉淀;变色;产气;爆炸;产生有毒物质;分解破坏、疗效下降
药理协同作用;拮抗作用;增加毒副作用

补充:化学的配伍变化(熟悉例子)

① 浑浊或沉淀

pH改变产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;

水解产生沉淀:如苯巴比钠水溶液;

生物碱盐溶液的沉淀:大多数生物碱盐的溶液,当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等;黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀;

复分解产生沉淀:如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。

② 变色:如含有酚羟基的药物与铁盐相遇,可使颜色变深。

③ 产气:如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应,产生二氧化碳。

④ 发生爆炸:强氧化剂+强还原剂,如高锰酸钾与甘油

⑤ 产生有毒物质:如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍

⑥ 分解破坏、疗效下降:如维生素B12和维生素C合用

2、注射液的配伍变化

注射剂配伍变化的主要原因:溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。

(四)药品的包装与贮存

药品包装材料的分类:

分类方式

具体包装形式



使用方式I、Ⅱ、Ⅲ三类
形状容器、片材、袋、塞、盖
材料金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合

三、药学专业知识

1药物化学专业知识:

主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况,药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。

2药剂学专业知识:

主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。

3药理学专业知识:

主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。

4药物分析学专业知识:

主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价,药品的质量控制方法研究与标准制定,体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。

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