中药师考点:磺胺类药物的共性
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磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。
【体内过程】
多数磺胺类药口服易吸收,血药浓度达峰时间快者为2~3h,慢者则需4~6h。用于肠道感染的磺胺类药,_口服难以吸收,在肠道内保持较高浓度而发挥抑菌作用。
【药理作用】
磺胺类药物抗菌谱较广,包括脑膜炎奈瑟菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、沙眼衣原体、放线菌、奴卡菌、疟原虫等。但磺胺类对立克次体不仅不能抑制,反而刺激其生长。
【临床应用】
可选用口服易吸收磺胺类,用于脑膜炎奈瑟菌所致的`脑膜炎、流感杆菌所致的中耳炎、葡萄球菌和大肠埃希菌所致的单纯性泌尿道感染,用于包涵体结膜炎、沙眼、奴卡菌病、弓形体病等的治疗。也可代替青霉素用于青霉素过敏患者的链球菌感染和风湿热复发。与甲氧苄啶(TMP)合用治疗复杂性泌尿道感染、呼吸道感染、肠道感染和伤寒等。
【不良反应】
有些磺胺类及其乙酰化代谢产物可在尿中,特别是在中性或酸性pH下析出而引起结晶尿、血尿或尿路阻塞,导致肾脏损害。也可引起多种肾病及变应性肾炎。
常见发热、皮疹、剥脱性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和斯一约综合征等,在服用长效制剂时更常见。磺胺类之间存在交叉变态反应。
磺胺类可引起溶血性贫血或再生障碍性贫血、粒细胞减少、血小板减少或白血病样反应。在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者易引起溶血性贫血。
磺胺类不宜作为新生儿2岁以下的婴儿及临产前的孕妇用药,其原因是磺胺类药物在血浆蛋白结合点上取代胆红素,使游离的胆红素进人中枢神经系统而导致核黄疸。妊娠末期服药有增加新生儿核黄疸的危险。
用药可出现黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。肝功能损害者应避免使用。
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